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Anastrozolo appartiene al gruppo inibitore dell'aromatasi. Esso viene utilizzato per ridurre i livelli di estrogeni nel corpo, è uno degli ingredienti attivi per ridurre l'aromatizzazione di steroidi, sopprime la formazione di ritenzione ginecomastia ed acqua molto meglio di Tamoxifen o Proviron. Una compressa al giorno (1 mg) può, dopo l'esposizione 7 giorni per sopprimere estrogeni fino al 80%. Aumenta i livelli di testosterone solo (1 mg al giorno dopo 7 giorni possono aumentare i livelli di testosterone del 55%). Gli effetti collaterali includono diradamento dei capelli, vampate di calore, acne e anche perdita di appetito. Anastrozolo da solo ha poco effetto sui livelli di colesterolo, ma la sua combinazione con il testosterone inibisce in maniera forte (buon) colesterolo HDL, riducendo così anche l'immunità del corpo con l'uso prolungato. È epatotossico al fegato.